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2023-02-28 66 瑞格列奈片怎么吃,瑞格列奈片吃了血糖34
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你好,瑞格列奈是降糖药,】,有可能引起低血糖现象,建议严密观察,必要时就诊医院诊治(吃半片也可以,你要时刻注意身体变化)
药品名称 ? ?瑞格列奈片 ? ?英文名称 ? ?Repaglinide Tablets? ??
生产企业 ? ?北京北陆药业股份有限公司 ? ?药物类型 ? ?处方药 ?
批准文号 ? ?国药准字H20113380 ?
瑞格列奈片说明书
【药品名称】
通用名称:瑞格列奈片
英文名称:Repaglinide Tablets
【成份】本品主要成份为瑞格列奈
化学名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。
【功能主治】用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖性)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。
【规格】0.5mg。
【用法用量】
1. 瑞格列奈片应在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药,服药时间也可掌握在餐前0-30分钟内。
2. 请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异,以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5mg,以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1mg。
3. 最大的推荐单次剂量为4mg,进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。
4. 当通常饮食能很好控制血糖的2型糖尿病患者出现暂时的控制失败时,短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。
5. 对于衰弱和营养不良的患者,应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用,应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍应慎用。
【不良反应】
同其他口服降糖药一样,服用瑞格列奈可能引起血糖变化,如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样,这些反应的出现依赖于个体因素,如饮食习惯,剂量,运动和应激反应。瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示,服用瑞格列奈可能发生以下不良反应:根据不良反应的发生率分别定义如下:罕见不良反应:发生率1/10000,1/1000。非常罕见不良反应:发生率1/10000。
1. 免疫系统失调过敏反应可发生皮肤过敏反应,如搔痒、发红、荨麻疹。非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎。
2. 代谢及营养失调高血糖高血糖的症状通常逐渐出现,可能包括恶心、困倦、尿量增加、口渴和食欲丧失。罕见不良反应:低血糖同其他降血糖药物一样,服用瑞格列奈有可能发生低血糖。症状包括焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意力不集中。这些反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重,可在他人协助下输入葡萄糖。与其他药物合用可能会增加低血糖发生的危险性(参见[药物相互作用])。
3. 眼睛异常非常罕见:视觉异常已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常,尤其是在开始使用降糖药物进行治疗时。这些改变通常是一过性的。
4. 胃肠道不适罕见:腹痛、恶心非常罕见:腹泻、呕吐和便秘临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服促胰岛素分泌的药物相比,这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。根据上市后的经验,瑞格列奈与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时,曾收到出现低血糖反应的个案报告。
5. 皮肤及皮下组织异常罕见:过敏反应可发生皮肤过敏反应,如瘙痒、皮疹、荨麻疹。由于化学结构不同,没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎。
6. 肝胆失调肝功能紊乱非常罕见严重肝功能紊乱的报道:然而,尚未确立与瑞格列奈之间的关系。
7. 研究非常罕见:肝功酶指标升高个别病例报告用瑞格列奈治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性,因肝酶指标升高而停止治疗的患者极少。
【禁忌】
1. 已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者;
2. 1型糖尿病患者(胰岛素依赖型,IDDM);
3. 伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者;
4. 妊娠或哺乳妇女;
5. 12岁以下儿童;
6. 严重肾功能或肝功能不全的患者;
7. 与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时;
8. 75岁以上的患者慎用。
【注意事项】
1. 肾功能不良患者慎用,营养不良患者应调整剂量;
2. 同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样,瑞格列奈片也可致低血糖;
3. 与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖,则不宜继续用口服降糖药控制血糖,而需改用胰岛素治疗;
4. 在发生应激反应时,如发热、外伤、感染或手术,可能会出现显著高血糖;
5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用;
6. 患者必须慎用,不进餐不服药,同时避免开车时发生低血糖。
【儿童用药】12岁以下儿童禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期和哺乳期妇女禁用。
【老年用药】75岁以上的患者慎用。
【药物相互作用】
1. 已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。
2. 体外研究表明,瑞格列奈的代谢受CYP2C8和CYP3A4的影响。
3. 在健康志愿者中开展的临床研究数据表明,CYP2C8是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶,而CYP3A4强抑制剂的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影响将会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶P450的抑制或诱导作用而发生改变。因此,与瑞格列奈同时使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。
4. 一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明,CYP2C8抑制剂吉非贝齐(每日两次,每次600mg)与瑞格列奈(单剂量0.25mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加24信,清除半衰期(t1/2)从1.3小时延长到3.7小时。这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。
5. 因此,应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。在同一研究中,瑞格列奈与吉非贝齐和CYP3A4抑制剂伊曲康唑合用显示出更强的降糖作用,瑞格列奈AUC增加19.4倍,半衰期从1.3小时延长到6.1小时。
6. 甲氧苄啶(每日两次,每次160mg)是一种弱CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有轻微的增加(分别为1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。由于尚无瑞格列奈剂量高于0.25mg与甲氧苄啶剂量高于320mg的合用安全性数据,因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,并进行严密的临床监测。
7. 利福平是一种CYP3A4强诱导剂,也是CYP2C8诱导剂,在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治疗7天,然后与瑞格列奈(单剂4mg)在第7天时合用,AUC降低了50%(这是诱导和抑制作用的共同结果)。在最后一次服用利福平24小时后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(单独诱导作用)。
8. 利福平与瑞格列奈合用可能会降低瑞格列奈的用药剂量,应严密监测患者在开始使用利福平(快速抑制)、增加剂量(混合抑制和诱导)和停用利福平(单独诱导)以及停用利福平约1周后,其诱导作用消失时的血糖水平,并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。
9. 克拉霉素是一种CYP3A4强抑制剂,以每日两次,每次250mg剂量与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰岛素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用瑞格列奈(单次给药4mg)的同时服用CYP3A4强抑制剂酮康唑(每日200mg),可在一定范围内增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖变化低于8%。
10. 瑞格列奈与西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未显著改变瑞格列奈的药代动力学参数。
11. 在健康志愿者中进行的药物相互作用研究发现,瑞格列奈对地高辛、茶碱和法华林的药代动力学特性无影响。因此在与瑞格列奈联合使用时,无需调整这些药物的剂量。
12. 在健康志愿者中开展的一项药代动力学研究表明,合用口服避孕药(乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间,但不会改变瑞格列奈的总生物利用度至相关临床范围。瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响,但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响。
13. 下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用:吉非贝齐,克拉霉素,酮康唑,伊曲康唑,甲氧苄啶,其他类型抗糖尿病药物,单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β受体阻滞剂,血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,酒精以及促合成代谢的激素。
14. 下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕药,利福平,苯巴比妥和卡马西平,噻嗪类药物,皮质激素,达那唑,甲状腺激素,奥曲肽和拟交感神经药。β受体阻滞剂会掩盖低血糖症状。当接受瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时,应密切监测患者血糖的变化。
【药理作用】
1. 瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂;瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。
2. 瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。
3. 2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速,服药后4小时,2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5-4mg,血糖浓度呈剂量依赖性降低。
4. 临床研究结果表明,瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前15分钟内服用本品,用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。
【贮藏】置于15℃-25℃干燥处保存。请储存在原密封包装中。避免儿童触及。在外包装上注明有效期。过期请勿使用。
【有效期】60个月。
【批准文号】国药准字H20113380
?数据来源:戊戌数据瑞格列奈片说明书
糖尿病是一种携带终身的 代谢异常疾病 ,需要通过服用药物来刺激内分泌调节,而在二甲双胍就是其中的一种安全有效的降糖药,能够 缓解对葡萄糖的稀释作用 ,能更好的与胰岛素相结合,将血糖维持在正常范围内。
普通片
如果空腹口服普通片,多数糖尿病患者会出现恶心的症状,因为普通片中含有高浓度的药物分子,如果粘膜在肠道内壁,会 增加胃部反酸 ,让药物难以吸收,当达到药物最高值时就容易出现 头晕想吐 情况。
因此在 普通片较适宜在餐前吃 ,这样不仅能够中和胃酸,预防发生不良反应,同时还能让胰岛素更好的吸收,减少机体对药物的抵抗,达到最佳疗效。
肠溶片
肠溶片在进入食道时未发生药物动力学反应,因为其药物包裹在肠溶材质中,因此在 药物到达小肠时才会开始溶解 ,因此肠溶片与普通片相比,对肠胃刺激更小。
因此肠溶片 更适宜 在 餐前半小时 服用,因为如果在用餐时服用,那么会导致药物糖衣结构发生波动,溶解在胃部消化时一起作用掉,但是此时机体还未达到血糖最高浓度,所以 不适宜 与 用餐同服。 而在餐前半小时前服用,能够让药物稳定达到小肠,直接吸收降糖。
缓释片
缓释片的制药方式是靠药物凝胶包裹,从口服进入食道后, 达到胃部时缓慢稀释药物分子,药效更强 ,但是缓释片较大颗,因此对于有吞咽排斥的患者不适宜使用。缓释片的药物浓度较高,溶解药物速度并非均速稳定,血糖值也会因此呈现波动趋势。
因此缓 释片最好餐后服用 ,进食时药物能够与食物一同消化,一同进入血糖高峰期,让二甲双胍吸收率提高55%。
控释片
控释片能够恒速溶解药物分子, 能够让胰岛素β细胞更快的通过钙离子通道 ,从而增加胰岛素的释放作用,在24小时内能够将血液浓度维持在均一水平上,一方面能够 减少血糖异常波动 ,另一方面还能 减少对肠胃的刺激 ,避免发生不良反应。而且控释片的药片较小,所以对于吞咽困难患者非常友好。
因为控释片能够均速分解,所以在用餐时同服,降糖效果最好 ,初始药剂量为500mg, 每日不能超过2000mg ,以免造成尿糖波动和血糖反向上升。
联用瑞格列奈
瑞格列奈餐前15分钟服用,二甲双胍餐后30分钟服用,一日3次。
二甲双胍能够葡萄糖分子凝固,不将其吸收从而达到抑制血糖的作用,而瑞格列奈是一种增强胰岛素作用的药物,能够 模仿复制胰岛素药理,让其与代谢细胞工作效率变得更强 。因此二者结合能够共同抑制血糖素分泌,降低肝糖原产生,保护胰岛β细胞不受损害。
联用罗格列酮
二甲双胍一次500mg,罗格列酮一次4mg,一日1次。
两种药物都能够增加对胰岛素的敏感性,二甲双胍刺激肝细胞生成代谢氨酸激酶,让其能够与β细胞更好的结合,从而抑制肝糖原增生。罗格列酮可以加强对过氧化酶体的活化性,降低对胰岛素的抵抗性。当两种药物联合时, 葡萄糖分子的转运和表达方式开始稳定,肝细胞基因表达方式开始活跃,让脂肪酸能够更快代谢,减少葡萄糖摄取量,达到降血糖的目的 。并且在餐后3小时后,活性血红蛋白酶达到正常范围。
联用甘精胰岛素
二甲双胍一日3次口服;甘精胰岛素初始剂量为0.15IU/(Kg.)睡前进行皮下注射,后续使用量根据患者病情逐级添加。
甘精胰岛素作为一种长效药,在皮下注射后能够稳定胰岛素在体内发生降糖反应,还能刺激机体产生内源性胰岛素,增强分解葡萄糖的作用,抑制体内高血糖素的增加。 两者联用能够更好的糖化血红蛋白,对I型糖尿病、II型糖尿病都具有不错的减糖效果 ,但是在用药期间需检测肝肾功能反应以及血液粘稠度,如果出现低血糖那么应减少二甲双胍的药剂量,避免降糖过度。
二甲双胍虽然具有很不错的降糖效果,还能减少肝肾糖原异生,但是在刺激肝细胞做药物分子化学作用时,会 刺激到肠胃细胞 ,改变肠道菌群繁殖状态,从而导致肠道上皮细胞对维生素B12的吸收,产生不耐受性,因此在服用二甲双胍期间, 如果维生素B12缺乏,那么就会导致红细胞无法正常生成 ,从而影响到中枢神经、交感神经,就会发生以下一种临床症状:
情绪不安
维生素B12是负责调控大脑多巴胺的一种微量元素,如果体内维生素B12减少,那么人就会感到 烦躁、烧心或者沉闷的情绪 ,这样一来,不仅会让血糖、血压飙升,还会让神经调节功能紊乱,进而影响到代谢系统的正常工作。
乏力不堪
容易感到疲倦,有气无力,说明人体缺乏氧气,而让 红细胞减少,神经细胞被抑制 ,全身就会出现乏力感,严重的话还会导致四肢或者口唇发麻。
记忆力减退
由于全身供血供氧不足,大脑的倦怠感也会增强,那么就会导致 记忆力衰退,神经麻痹 ,严重情况下大脑神经会压迫视觉神经和味觉神经,导致 视力下降、味觉减退 。
二甲双胍具有多种疗效,出了降糖以外,还可以降低血浆中的不饱和蛋白质酸,因此能够让II型肥胖症状的糖尿病患者在 减轻体重 的同时,还能够将致死率降低到20%,让I型糖尿病患者的致死率降低到32%。还能够帮助因月经周期紊乱引起的 多囊卵巢综合症 患者,降低雄性激素,调节内分泌,达到减少体毛的作用。
在门诊,经常遇到糖友们咨询手上的降糖药是饭前吃还是饭后吃好?一日一次的降糖药应该早上吃,还是晚上吃?今天就总结几种常见的降糖药怎么服用及注意事项供大家参考。另外,因为每个糖尿病朋友的病情不一样,具体用量以医生医嘱为准。
以下药物已按拼音排序:
1. 阿格列汀: 服药时间不受进餐时间影响
2. 阿卡波糖: 餐前即可整片吞服或与前几口食物咀嚼服用
3. 吡格列酮: 每日1次,早餐前1分钟服用效果最佳
4. 达格列净: 每日1次,第一餐前服用
5. 恩格列净: 每日1次,第一餐前服用
6. 二甲双胍: 随餐吃或饭后吃,长期服用可能会降低人体对维生素B12的吸收
7. 伏格列波糖: 于每次正餐开始时服用,可能会发生较轻的腹胀,排气增多
8. 格列本脲: 餐前服用
9. 格列吡嗪: 餐前30分钟服用
10. 格列硅酮: 每日1-3次,餐前30分钟服用
11. 格列美脲: 每日1次,第一餐前立即服用, 应整粒吞服,不应嚼碎,并用足量水送服 ,如果漏服,不可在下次加大剂量补服。
12. 格列齐特: 餐前30分钟服用
13. 卡格列净: 每日1次,第一餐前服用
14. 利格列汀: 每日1次,晨服,不受进餐影响
15. 罗格列酮: 每日1次,早餐前1分钟服用效果最佳
16. 米格列醇: 每日1次,可与或不可与食物同服
17. 米格列奈: 餐前5分钟内服用
18. 那格列奈: 三餐前15分钟内服用
19. 瑞格列奈: 餐前15分钟服用
20. 沙格列汀: 每日1次 ,不受进餐影响, 不可掰开服用
21. 维格列汀: 早晚各1次,餐时或非餐时服用均可
22. 西格列汀: 每日1次,服药时不受进餐时间影响
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糖尿病患者服用瑞格列奈片最大剂量每日三次,每次二片(每片一亳克),根据患者歺后10,5的血糖,不需要用最大剂量,每次吃一片(每片一毫克)即可。必要时可控制饮食,增加运动量。
1、磺脲类:必须饭前服
磺脲类药物是传统的口服降糖药,属于内源性胰岛素促泌剂,降糖作用快,能降低正常的血糖,因此易发生低血糖不良反应。使用这类降糖药,必须在饭前服用,剂量必须合适,患者外出需要随身携带糖果。不过,新一代的磺脲类降糖药有了缓释、控释剂型,一天仅空腹服用1次即可。磺脲类的代表药物有优降糖、达美康缓释片、瑞易宁、亚莫利、消渴丸(含优降糖)等。
2、二甲双胍:进食时或餐后服都可以
二甲双胍是肥胖或超重糖尿病患者的首选用药,它除了降糖,还有一定减肥作用。单用不会产生低血糖。二甲双胍降空腹血糖效果好,降餐后血糖力量稍弱。《美国糖尿病指南》建议二甲双胍作为全程治疗用药,即确诊后就开始使用,即使在加用其他降糖药甚至打胰岛素时,也一直使用。不良反应主要为胃肠道刺激,为了减轻胃肠道反应,市面上已有肠溶型二甲双胍。二甲双胍不损害肾功能,但肾功能不全者禁用,心衰、缺氧患者慎用。
3、格列奈类:与第一口饭一起吃
格列奈类降糖药也是胰岛素促泌剂,其调节餐后血糖效果好,所以又名“餐后血糖调节剂”,发生低血糖的几率较磺脲类药物少。服用时与第一口饭一起吃。其特点是药物代谢快,因此,合并轻度肝损害和肾损害的糖尿病患者也能服用。代表药物有瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈(唐力)等。
4、胰岛素增敏剂:饭前饭后服用均可
又名格列酮类降糖药,作用机制是增加胰岛素的效能。其作用持久,不受饮食影响,因此饭前饭后服用均可。单用不引起低血糖。一天服用2次。该药服用期间,需要注意是否有体重增加和呼吸困难的情况出现。心衰、水肿及肝功能不全患者禁用。代表药物有罗格列酮(文迪雅)、吡格列酮(瑞彤)等。
5、糖苷酶抑制剂:与第一口饭同吃
该药抑制十二指肠分解淀粉的一种酶,使小肠对糖的吸收平摊到十二指肠、空肠和回肠。这样一来,餐后血糖的高峰变成了“丘陵”,可减少餐后高血糖对血管的损害。该药单用不降正常血糖。用法为与第一口饭同吃。不良反应主要为胃肠胀气。目前有阿卡波糖(拜唐苹)和伏格列波糖(倍欣)两种。
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